SARM Suplementacja

Epistane

Ostatnimi czasy, nasza redakcja jest zasypywana zapytaniami odnośnie produktu Epi firmy Hades Hegemony. Czy działa, jak działa, czy „blokuje”, z czym brać, z czym nie brać, czy wywołuje interakcje z alkoholem lub lekami? I faktycznie, znalezienie tych informacji może być problemem, przez stosunkowo krótki czas występowania środku na rynku, oraz skomplikowane działanie i budowę związku, co skutecznie zniechęca „portale dietetyczne” do zajęcia się tematem.
By wyjść naprzeciw oczekiwaniom, postanowiliśmy posegregować całą dostępną wiedzę o Epistanie – składniku aktywnym Epi.

Epistane – czym jest?

Epistane (właściwie 2a,3a-epithio-17a-methyl-17b-hydroxy-5a-adrostan), jest metylowaną pochodną Epitiostanolu (Thiodrolu). Epitiostanol jest wykorzystywany jako środek zmniejszający poziom estrogenów, oraz iniekcyjny steryd anaboliczno-androgeniczny.
Kluczowa jednak jest tutaj dodatkowa grupa metylowa w pozycji 17a.

(dla ułatwienia, miejsce 17 węgla zostało zaznaczone)

Zapewne pojawia się pytanie „Co jedna kreseczka zmienia w całości związku”? W najprostszych słowach – pozwala efektywnie wykorzystać środek w przyjmowaniu doustnym

Co możemy na pewno powiedzieć o efekcie metylacji
Metylacja zapobiega dezaktywacji związku przez efekt pierwszego przejścia (efekt ten drastycznie zmniejsza stężenie substancji, przed jej faktycznym znalezieniem się w obiegu krwionośnym). Metylowa grupa 17a, chroni hydroksylową grupę 17b przed utlenieniem, co w normalnych warunkach powodowałoby dezaktywację większości substancji aktywnej. Zwiększa to biodostępność związku, na tyle że jest sens jego stosowania drogą oralną (w przypadku braku metylacji, dawka efektywna związku byłaby o wiele większa, co mijałoby się z sensownymi kosztami teoretycznego cyklu)

Co możemy przypuszczać na podstawie analogii innych związków metylowanych?

Z dużą pewnością możemy powiedzieć, że metylacja dodatkowo zwiększa powinowactwo androgeniczne i anaboliczne, na zasadzie analogii.

Za przykład możemy wziąć trenbolone i jego metylowaną wersję. O ile efektywna dawka tego pierwszego wynosi kilkanaście miligramów (30-50mg/iniekcje ed, lub eod, jednak to kwestia wysoce indywidualna) , to dawka efektywna jego metylowanej pochodnej, klaruje się na poziomie nigdy nie przekraczającym 1 miligram! Podobną zależność możemy również zauważyć pomiędzy progestynami i ich alkilowanymi* pochodnymi

Znaczącą kwestią jest jednak to, że efekt ten jest stosunkowo słabo przebadany, a w badaniach występuje zazwyczaj jako adnotacja, lub przypadkowe odkrycie intensyfikacji działania związku. Nie można też z całkowitą pewnością przenieść tego efektu na porównanie Epistane-Epitiostanol przez brak konkretnych badań porównujących te dwa środki. Jednak powtarzalny schemat, pozwala domniemywać, że alkilacja rzeczywiście nasila powinowactwo androgenicznie

*-alkilacja to proces przyłączania grup węglowodorowych. Metylacja jest najczęstszą z nich (dołączenie grupy metylowej –CH3), jednak występują również alkilacje dłuższymi węglowodorami, stąd użyte zostało bardziej ogólne określenie

Jak działa Epistane?

Próżno szukać badań odnoszących się bezpośrednio i ściśle do działania Epistane’u. Najbliżej zatem będzie się opierać na działaniu Epitiostanolu i efektów wynikających z modyfikacji budowy, opisanych powyżej.

Można zatem stwierdzić że Epistane wiąże się z receptorami androgenowymi i estrogenowymi, będąc agonistą tych pierwszych i antagonistą tych drugich.

Agonizm do receptorów androgenowych, jest tutaj podstawą działania. Powoduje to nasilenie ekspresji cech męskich – w naszym przypadku najważniejsze jest nasilenie syntezy białek mięśniowych (poprzez pośrednią aktywację receptorów IGF-1R, oraz ich uwrażliwienie na działanie IGF). Dodatkowo, powinowactwo proandrogenowe, zapobiega nadmiernemu odkładaniu się tkanki tłuszczowej, blokując szlak sygnałowy normalnie wspierający różnicowanie się komórek tłuszczowych.

Antagonizm do receptorów estrogenowych za to, niweluje biologiczne efekty działania estrogenów, co przekłada się na zmniejszenie ryzyka ginekomastii, oraz zaburzenia ekspresji męskich cech płciowych.

Odblok? Osłona? Niebezpieczeństwa zdrowotne?

Powszechna opinia brzmi, że „jeśli nie musisz robić odbloku po Epi, to znaczy że nie było to Epi”. Mimo pejoratywnego wydźwięku, jest w tym zdaniu sporo prawdy. Epistane jest sterydem anaboliczno-androgenicznym; pochodną dihydrotestosteronu co jednocześnie wskazuje na jego bardzo dobre działanie, jak i płynące z tego powodu konsekwencje zdrowotne.

Po pierwsze, do właściwości antyestrogenowych, ze zwiększoną ostrożnością powinny podchodzić osoby z naturalnie wysokim poziomiem białka SHBG (sex hormone binding globulin – białka wiążącego hormony płciowe), gdyż są one bardziej narażone na zjawisko ginekomastii.

Technicznie, ryzyko ginekomastii może powstawać przez możliwość konwersji Epistane’u do DHT (co w rezultacie może powodować nadmierne wypadanie włosów, trądzik, czy agresję), jednak ryzyko to powinno być brane pod uwagę jedynie w stackach (niezalecane jest stackowanie Epistane’u z innymi środkami 17-alfa-metylowanymi). Jednak pomijając oba powyższe przypadki, Epistane działa antyestrogenowo i może być stosowany jako supresant zjawiska ginekomastii.

Bardziej powszechnymi skutkami ubocznymi są przerost prostaty, oraz pogorszenie się lipidogramu. Ze względu na działanie antyestrogenowe może też wpływać niekorzystnie na stawy i powodować ich sztywnienie.

Kolejnym stwierdzanym efektem stosowania Epistane’u jest zmniejszenie apetytu, oraz zwiększenie zmęczenia. Jest to wiązane najczęściej z tym że wszelkie środki 17-alfa-metylowane są wyjątkowymi stresorami wobec wątroby, dlatego wysoce wskazane (wręcz wymagane), jest stosowane środków osłonowych w trakcie cyklu, szczególnie w przypadku wszelkich nadwrażliwości wątrobowych (należy jednak zwrócić uwagę, że Epistane nie jest uznawany za środek bardzo obciążający wątrobę, nie zmienia to jednak faktu konieczności zadbania o wątrobę w czasie cyklu – próby wątrobowe w czasie cyklu również są wskazane do rutynowego przeprowadzania)

Każdy steryd anaboliczny ma wpływ na oś HPTA, w mniejszym czy większym stopniu. Jest to stwierdzenie kluczowe, od którego musimy zacząć dyskusję o odbloku przez kwestię ostrożności Osoby które nie muszą robić PCT, to pojedyncze przypadki, i należą do nich głównie ludzie, którzy są częściej na cyklu, niż na nim nie są (stosowanie wtedy PCT powoduje ogromny „rollercoaster” dla układu hormonalnego, co nie jest wskazane), i osoby z naturalnie niskim testosteronem (PCT wspomaga produkcję naturalnego testosteronu, więc jest to praktycznie bezsensowne w tym przypadku – takim osobom zaleca się powrót do terapii zastępczej dla testosteronu po cyklu).

Należy zaznaczyć, że odpowiednie PCT powinno być dobierane po wykonaniu kompletu badań po cyklu (LH, FSH + testosterone), i na podstawie niezgodności które zostają w nich wskazane. Dla własnego zdrowia nie należy komponować terapii po cyklu „na czuja”, szczególnie jeśli jesteśmy początkujący w tym zakresie.

By jednak podać konkrety, praktyka w przypadku Epistane’u wskazuje że głównym problemem wydaje się nadmierne wytwarzanie estrogenu po cyklu .Sam Epistane działa antyestrogenowo, więc zaprzestanie jego stosowania, może spowodować nadmierną produkcję estrogenu, co w rezultacie może prowadzić do ginekomastii, i problemów z erekcją. PCT nie jest nadmiernie wygórowany, i najczęściej opiera się na stosowaniu pojedynczego środka typu SERM (selektywny modulator receptora estrogenowego (Tamoxifen/Clomid)), w dawce dobranej wobec wyników badań, długości  cyklu i stosowanych dawek podczas cyklu.

Poglądowe (!) cykle PCT

Cykl – 5 tygodni Epistane’u 30/40/40/40/50

Nolvadex – 4 tygodnie 20/20/10/10

Clomid – 4 tygodnie 50/50/25/25

Z czym?

Podstawowym towarzyszem stosowania Epistane’u, powinny być środki osłonowe.  Środki oparte na TUDCA (kwasie tauroursodeoksycholowym), powinny być wystarczające. Pierwszym środkiem polecanym do Epistane’u, jest też często testosteron (jako baza cyklu), jednak jesteśmy świadomi, że korzystając ze środków oralnych, jednym z głównych powodów jest unikanie iniekcji.

Ciekawym uzupełnieniem cyklu jest również Laksogenina, która o ile sama w sobie nie jest najbardziej efektywnym środkiem, to fantastycznie uzupełnia „cięższe” środki podczas cyklu, wspomagając działanie anaboliczne, jak i przyczyniając się do utrzymania wyższego poziomu energii, oraz lipolizy (przez zwiększanie poziomu krążącego w organizmie cAMP).

Odpowiednim uzupełnieniem będzie również dobry booster treningowy. Epistane sam w sobie nie wpływa na zwiększenie pobudzenia (a nawet może powodować osłabienie), a odpowiednia stymulacja, pozwoli na wyciągnięcie maksimum korzyści, z bardziej optymalnego poziomu hormonów w czasie cyklu.

Pozostałe „towarzystwo”, zależy od celów, jakie chcemy osiągnąć.

Jeśli stosujemy Epistane w cyklu redukcyjnym (optymalizacja siłowa, rekompozycja), jako dodatek świetnie sprawdzi się dodatek johimbiny oraz GW-501516. Johimbina jest jednym z niewielu naprawdę efektywnych środków wspierających redukcje, więc zawsze można znaleźć dla niej miejsce w celu ukierunkowanym na zmniejszenie poziomu tkanki tłuszczowej (dla zainteresowanych odsyłamy to naszego wcześniejszego artykułu odnośnie johimbiny).

Polecamy – Jak działa Johimbina HCl?

GW-501516 (Cardradine) za to, wspomoże dodatkowo redukcje tkanki tłuszczowej, przez powinowactwo do receptorów PPAR-beta. Działanie to, jest dla organizmu tożsame z bodźcami doznawanymi podczas uczucia głodu, co wymusza zintensyfikowane użycia zapasowej tkanki tłuszczowej.

Przy chęci zwiększenia siły, lub masy mięśniowej, ciekawym pomysłem może być dodanie do cyklu MK-677 (Ibutamorenu). Jedno z jego głównych działań – blokowanie aktywności somatostatyny (białka wiążącego hormon wzrostu) – pozwali na jeszcze większe zniesienie naturalnych limitów nabywania tkanki mięśniowej, przez bardziej kompleksowy wpływ na „nastawienie” gospodarki hormonalnej, na jej rozrost.

Podsumowanie

Epistane nie jest zabawką. Powinien być stosowany z ogromną rozwagą i traktowany jako pełnoprawny steryd anaboliczny,

Wiąże się to z koniecznością stosowania środków osłonowych, wykonania badań i ustalenia poprawnego PCT na ich podstawie. Jednak dzięki temu, mamy również środek z ogromnym potencjałem zarówno na redukcji, jak i w cyklach budowania masy. Epistane nie jest kolejnym środkiem, który działa w tle, działa na zasadzie placebo, czy działa wybiórczo. Jest to efektywny anaboliczno-androgeniczny steryd.

I wydaje się, że najlepszym zwieńczeniem tematu, będzie tutaj znany cytat z uniwersum Spider-Man’a – „Z wielką mocą wiąże się wielka odpowiedzialność”

 

 

ŹRÓDŁA:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2439524/

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2096617/

http://cancerres.aacrjournals.org/content/65/5/1849

en.wikipedia.org/wiki/Methylepitiostanol

http://www.swgdrug.org/Monographs/Methylepitiostanol.pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16210377

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22814748

http://diabetes.diabetesjournals.org/content/57/2/332.long

http://atvb.ahajournals.org/content/27/2/359.long

O autorze

Jakub Kola

Jakub Kola

Interesuję się suplementacją oraz dietetyką od 2004 roku. Stale doskonale się w tych aspektach. Posiadam status doradcy na największym forum sportowym w kraju.

› Zobacz wszystkie artykuły

Dodaj komentarz

Kliknij tutaj aby skomentować artykuł

Facebook

Ad